What is the difference between Nitrendipine and Amlozek?

Nitrendypina Egis zawiera nitrendypinę, natomiast Amlozek - amlodypinę. Oba leki należą do blokerów kanałów wapniowych, czyli struktur umożliwiających przepływ jonów wapnia przez błonę komórkową. Efektem ich działania jest rozkurczowe działanie na komórki mięśni gładkich naczyń krwionośnych, odciążenie serca, co obniża ciśnienie tętnicze.

Nitrendypina należy do blokerów kanałów wapniowych II generacji, amlodypina - III generacji.

II generacja blokerów kanałów wapniowych ma zapewnić powolne uwalnianie, a tym samym łagodniejszy początek działania leku oraz zawiera zawiera leki naczynioselektywne, co oznacza, że obniżenie ciśnienia tętniczego wynika z bezpośredniego zmniejszenia napięcia mięśni gładkich naczyń i nie wykazuje efektu wtórnego pobudzenia serca poprzez układ współczulny.

III generacja to preparaty wysoce naczynioselektywne (bez wpływu na układ przewodzący serca bądź wykazujące niewielki wpływ, ich działanie jest zdecydowanie ukierunkowane na naczynia krwionośne) , długo działające, o wysokiej biodostępności (>50%) i mniejszej liczbie działań niepożądanych.

Parametrem, który wyraźnie odróżnia amlodypinę od nitrendypiny jest tzw. wskaźnik "trough-to-peak", czyli stosunek całkowitego czasu działania leku do szczytu jego działania. Małe wahania tego wskaźnika pokazują, że działanie amlodypiny jest równomiernie rozłożone w czasie i zapewnia pacjentowi stałe kontrolowanie ciśnienia tętniczego, a korzyścią takiego schematu jest możliwość dawkowania leku raz dziennie.

Pojedyncza dawka dzienna amlodypiny obniża ciśnienie tętnicze zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej, i działanie to utrzymuje się przez 24 h, w związku z tym lek podawany jest raz na dobę.

Nitrendypina zaś w niektórych przypadkach podawana jest w dwóch dawkach podzielonych co 12 godzin, a więc może nie obniżać efektywnie ciśnienia na tak samo długi czas, jak amlodypina.

Po podaniu doustnym nitrendypina wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 60–180 min. Lek nie kumuluje się w ustroju i podlega metabolizmowi wątrobowemu. Wydalany jest w postaci metabolitów głównie z moczem (ok. 77% podanej), a pozostała część z żółcią i kałem.

Amlodypina maksymalne stężenie osiąga po 6–12 godzinach. Stałe stężenie terapeutyczne leku występuje po 7–8 dniach codziennego podawania.
Lek metabolizowany jest w znacznym stopniu w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. 10% leku w postaci niezmienionej i ok. 60% metabolitów jest wydalane z moczem.